Azd9291 Osimertinib
Osimertinib mesylat pulver, også kjent som AZD9291 eller Osimertinib, tilhører en klasse legemidler som kalles tyrosinkinasehemmere (TKI), som virker ved å blokkere aktiviteten til muterte EGFR-proteiner, og dermed hemmer veksten og spredningen av syke celler. Det brukes ofte hos pasienter som har utviklet resistens mot andre EGFR-hemmere. Den retter seg eksplisitt mot undergrupper av ondartede celler med spesielle mutasjoner i EGFR-genet, den epidermale vekstfaktorreseptoren. Det er klassifisert som en hemmer av tyrosinkinaser, enzymer involvert i vekst og deling av syke celler. Med spesielle EGFR-mutasjoner, som T790M-mutasjonen, ofte til stede hos pasienter som tidligere har mottatt behandling med andre EGFR-hemmere, er AZD9291 selektiv for en undergruppe av ondartede celler. Som en første behandlingslinje anbefales ikke legemidlet for EGFR-ekson 19-delesjoner eller exon 21 L858R-mutasjoner. Det brukes ofte som andrelinjebehandling for NSCLC, spesielt hos pasienter hvis sykdom vedvarer til tross for førstegangsbehandling med andre EGFR-hemmere. Hvis du har flere spørsmål om AZD9291 mesylat, vennligst kontakt Xi'an Sonwu. Xi'an Sonwu kan gi deg azd9291 mesylatpulver.
Osimertinib Indikasjon
1. Førstelinjebehandling
AZD9291 er godkjent som førstelinjebehandling for metastatisk NSCLC med spesifikke EGFR-mutasjoner. Den retter seg mot to primære mutasjoner: exon 21 L858R-mutasjonen og exon 19-delesjonene. Disse mutasjonene er endringer i genet for epidermal vekstfaktorreseptor (EGFR), en nøkkelspiller i regulering av cellevekst og deling. En populasjon av NSCLC-celler som huser disse mutasjonene er mer følsomme for EGFR-tyrosinkinasehemmere (TKI), noe som gjør dem til et passende mål for det.
Godkjenning av førstelinjebehandling er et betydelig fremskritt i behandlingen av NSCLC. Kliniske studier har vist at AZD9291, som førstelinjebehandling, har overlegen effekt når det gjelder progresjonsfri overlevelse sammenlignet med eldre generasjons EGFR TKI (som erlotinib eller gefitinib). Det gjør det til førstevalget som initial systemisk terapi for kvalifiserte pasienter med EGFR-mutert NSCLC.
2. Andrelinjebehandling (etter EGFR-TKI-behandling)
Osimertinib spiller en avgjørende rolle i andrelinjebehandling, spesielt hos pasienter som har utviklet resistens mot andre EGFR-hemmere. Etter en innledende positiv respons på førstegenerasjons EGFR TKI-er som erlotinib eller gefitinib, utvikler noen pasienter til slutt resistens, ofte på grunn av utvikling av en sekundær EGFR-mutasjon kjent som T790M. T790M-mutasjonen er en gatekeeper-mutasjon som forekommer i den ATP-bindende lommen til EGFR-genet. Det begrenser effektiviteten til førstegenerasjons EGFR TKI-er, noe som fører til sykdomsprogresjon. AZD9291 har vist effekt mot dårlige celler som huser T790M-resistensmutasjonen, noe som gjør det til et verdifullt alternativ for pasienter med sykdomsprogresjon på tidligere EGFR TKI-behandling.
3.T790M mutasjonsdeteksjon
Det må valideres at T790M-mutasjonen eksisterer før den startes som andrelinjebehandling. Dette oppnås vanligvis ved å analysere den genetiske sammensetningen til den feil cellen ved å bruke en flytende biopsi eller biopsi. Å oppdage denne mutasjonen er avgjørende for å identifisere pasienter som mest sannsynlig vil ha nytte av behandling med den.
Hva er bivirkningene av Osimertinib
AZD9291, som alle andre medisiner, kan forårsake bivirkninger. Det er viktig å huske at forskjellige mennesker kan lide av andre bivirkninger, og alvorlighetsgraden kan variere. Vanlige bivirkninger, så vel som mer alvorlige, kan forekomme.
Vanlige bivirkninger
1. Gastrointestinale problemer
Diaré
Kvalme
2. Dermatologiske effekter
Utslett
Tørr hud
3. Luftveisproblemer
Hoste
4. Kardiovaskulære effekter
QT-intervallforlengelse (påvirker hjertets elektriske aktivitet; vanligvis overvåket gjennom EKG)
5. Tretthet
Tretthet eller svakhet
6. Øyelidelser
betennelse i det ytterste laget av øyet, kjent som konjunktivitt
Mindre vanlige, men potensielt alvorlige bivirkninger
1. Interstitiell lungesykdom (ILD)
ILD er en sjelden, men alvorlig bivirkning som kan forårsake pustevansker, hoste eller feber. Det er viktig å rapportere nye eller forverrede luftveissymptomer umiddelbart.
2. Hjerteproblemer
Det kan sjelden forårsake hjertehendelser, og pasienter med tidligere hjerteproblemer kan ha økt risiko. Overvåking for tegn på hjerterelaterte problemer er viktig.
3. Levertoksisitet
Leverproblemer, inkludert økte leverenzymnivåer, er rapportert. Generelt anbefales rutinemessig leverfunksjonsovervåking.
4. Øyelidelser
Mer alvorlige øyesykdommer, som keratitt eller perforering av hornhinnen, har blitt rapportert, selv om de er sjeldne.
5. Elektrolyttubalanse
Endringer i elektrolyttnivåer, inkludert reduserte fosfatnivåer, er observert.
Osimertinib med eller uten kjemoterapi i Egfr-mutert avansert Nsclc
Førstelinjebehandling
I førstelinjebehandling er AZD9291 effektiv hos pasienter med avansert NSCLC som inneholder spesifikke EGFR-mutasjoner (ekson 19-delesjon eller ekson 21 L858R-mutasjon). Kliniske studier som FLAURA-studien har vist at den forbedrer progresjonsfri overlevelse sammenlignet med tradisjonelle EGFR-tyrosinkinasehemmere (TKI) som gefitinib eller erlotinib. I denne innstillingen anses det generelt som det foretrukne førstelinjebehandlingsalternativet, spesielt hos pasienter med sensibiliserende EGFR-mutasjoner.
Kombinert med kjemoterapi
Selv om det har vist effekt som monoterapi, kan kombinasjonsbehandling vurderes under visse omstendigheter. For eksempel, i noen tilfeller av avansert NSCLC med spesifikke EGFR-mutasjoner, kan kjemoterapi kombineres med det, hovedsakelig hvis sykdomscellebelastningen er høy eller det er bekymring for sykdomsprogresjon.
Sekvensiell terapi
Pasienter kan av og til få AZD9291 etter kjemoterapi. Denne tilnærmingen kan vurderes i tilfeller der EGFR-mutasjonsstatus blir tydelig etter oppstart av kjemoterapi eller når den introduseres som andrelinjebehandling. Sekvensiell terapi tar sikte på å optimalisere behandlingen basert på de utviklende egenskapene til sykdommen og pasientens respons på behandlingen.
Hvis du vil kjenne produsenten av AZD9291, kan du kontakte Xi'an Sonwu. Klikk på e-posten, og så får du AZD9291 av høy kvalitet.
E-post:sales@sonwu.com