Paclitaxel Kjemoterapi
Paclitaxel pulverer et kjemoterapimedisin som vanligvis brukes til å behandle ulike sykdommer, inkludert bryst-, lunge-, eggstokk- og bukspyttkjertelsykdom. Det tilhører en klasse medikamenter som kalles taxaner og virker ved å forstyrre veksten og delingen av syke celler. Det er et kjemoterapeutisk legemiddel som kan hemme spredningen av syke celler ved å indusere cellesyklusstans og mitotisk katastrofe. Det er kjent å generere en rekke celledød ved sykdom. I tillegg til å forårsake mitotisk katastrofe som oppstår under mitose, har det vist seg å indusere uttrykket av flere pro-apoptotiske mediatorer, og det kan også modulere aktiviteten til anti-apoptotiske mediatorer. Som en diterpenalkaloidforbindelse med anti-sykdomsaktivitet, har den en ny og kompleks kjemisk struktur, omfattende og betydelig biologisk aktivitet, en ny og unik virkningsmekanisme og knappe naturressurser. I siste del av 1900-tallet ble det foretrukket blant molekylærbiologer, farmakologer, kjemikere og botanikere. Det er en av de verdensberømte anti-sykdomsstjernene og forskningsfokus.
Hvilke planter har Paclitaxel
PTX er en naturlig sekundær metabolitt isolert og renset fra barken til gymnospermplanten barlind. Den ble opprinnelig hentet fra barlindens bark, greiner og blader. Det er klinisk bevist å ha gode anti-sykdomseffekter, spesielt mot sykdom. Det påvirker bemerkelsesverdig eggstok-, livmor- og brystsykdommer med høyere forekomst. PTX har nylig vært det mest populære anti-sykdomslegemidlet på det internasjonale markedet og regnes som et av de mest effektive legemidlene de neste 20 årene.
De siste årene har jordens befolkning og sykdomsforekomst økt eksplosivt, og etterspørselen etter det har også økt betydelig. PTX som kreves for klinisk og vitenskapelig forskning, utvinnes direkte fra barlind. Siden it-innholdet i planter er relativt lavt (det er bare 0.069 prosent i barken til Taxus brevifolia, som er anerkjent for å ha det høyeste innholdet), ca. 13,6 kg av treet. Det tar 1 g PTX for å behandle en pasient med eggstokksykdom, som krever 3-12 barlind over hundre år gamle.
Hvordan oppnås paklitaksel
(1) Semisyntese av paklitaksel
I 1980 gjorde forskere fra Frankrike et gjennombrudd i ekstraktene av europeiske barlind (Taxus baccata) grener, blader og frukter. Han og kollegene hans fant ut at ekstraksjonen inneholdt en forbindelse med et PTX-skjelett, 10-Deacetylbaccatin III (10-DAB). Strukturen til denne forbindelsen er veldig lik den, med bare delen merket med rødt litt annerledes. Enda viktigere er at barlind er et eviggrønt tre med grunne plante- og forvaltningskostnader, og høsting av grener og blader vil ikke påvirke veksten eller forårsake skade på det økologiske miljøet, noe som gjør det mulig å få en stor mengde 10-DAB bærekraftig og stabilt bli mulig.
(2) Biosyntese av paklitaksel
Biosyntetisering av PTX ved å dyrke barlindceller er en grønn og bærekraftig produksjonsmetode som ikke tærer på naturlige barlindressurser eller er avhengig av jorddyrking.
(3) Total syntese av paklitaksel
Organiske syntetiske kjemikere har begynt å undersøke den fullstendige syntesen av PTX etter at strukturen til PTX ble publisert, spesielt etter at anti-lesjonsaktivitetsmekanismen ble avklart, og råvarene til den var knappe og ute av stand til å møte forsknings- og utviklingsbehovene. Den totale syntesen av PTX ble fullført fra bunnen av i laboratoriet gjennom kunstige syntesemetoder, med utgangspunkt i enkle, lett tilgjengelige og billige råvarer, i håp om å gi et potensielt alternativ til store mengder av det.
Fra et strukturelt synspunkt har de totale synteseutfordringene i det minst følgende to aspekter:
Først, hvordan konstruere et unikt broformet ringsystem som inneholder en brohodedobbeltbinding (anti-Bredt-olefin);
For det andre, når man konstruerer et fire-rings skjelett med høy spenning i 6/8/6/4, hvordan man selektivt kan lage 11 stereokjemiske sentre (hvorav 3 er kvartære karbon kirale sentre) og 8 stereokjemiske sentre på ringen - oksygenfunksjonell gruppe.
Bruk av paklitaksel
PTX er et kjemoterapimedisin som brukes til behandling av ulike typer sykdommer. Her er noen av de vanlige bruksområdene for paklitaksel:
Brystsykdom: PTX brukes ofte i behandlingen av brystsykdom. Det kan kombineres med andre kjemoterapimedisiner eller som en enkeltmiddelbehandling. PTX kan administreres før kirurgi (neoadjuvant terapi) for å krympe svulster eller etter kirurgi (adjuvant terapi) for å forhindre gjentakelse av syke celler. Det kan også brukes ved avansert eller metastatisk brystsykdom.
Lungesykdom: PTX brukes til behandling av ikke-småcellet lungesykdom (NSCLC), kombinert med andre kjemoterapimidler, og som en enkeltmiddelterapi. Den kan brukes i både tidlige og avanserte stadier av NSCLC.
Ovariesykdom: PTX brukes ofte sammen med et annet kjemoterapimedikament kalt karboplatin for å behandle ovariesykdom. Det kan gis etter kirurgi (adjuvant terapi) eller i avanserte eller tilbakevendende tilfeller.
Pankreassykdom: PTX, kombinert med andre kjemoterapimedisiner, brukes noen ganger til å behandle bukspyttkjertelsykdom. Den kan brukes ved både lokalt avansert og metastatisk pankreassykdom.
Andre sykdommer: PTX brukes også til å behandle forskjellige tilstander, inkludert livmor-, livmorhals-, prostata-, mage- og hode- og nakkesykdom. Avhengig av den spesifikke sykdomstypen og stadiet, kan den brukes som enkeltmiddel eller i kombinasjon med andre kjemoterapimedisiner.
FAQ
Paclitaxel er et kjemoterapimedisin mot mikrotubulus som kan brukes klinisk med ulike medisiner. Følgende er noen punkter å merke seg når du bruker den i kombinasjon.
1. Når den brukes i kombinasjon med en platinaforbindelse, bør den brukes først. Ellers vil pasienten sannsynligvis lide av alvorlige symptomer på benmargsundertrykkelse.
2. Kjente substrater, induktorer eller hemmere av det og CYP2C8 og CYP3A4 (som rifampicin, karbamazepin, fenytoin, efavirenz og nevirapin) bør brukes med forsiktighet fordi de kan endre legemidlets terapeutiske effekt eller gjøre pasienter mer sårbare. .
3. Når det kombineres med doksorubicin, kan blodkonsentrasjonen av doksorubicin økes, noe som gjør pasienter mer utsatt for bivirkninger som nøytropeni og stomatitt.
Hvis du vil kjenne paklitaxel-produsenten, kan du kontakte Xi'an Sonwu. Klikk på e-posten, og så får du paklitaksel av høy kvalitet.
E-post:sales@sonwu.com